Metamizole sodium (Metamizole sodium)

Migrain

Metamizole natrium adalah agen antiinflamasi nonsteroid, sebuah pirazolon analgesik non-narkotika. Disintesis oleh ahli kimia organik Jerman Ludwig Knorr pada tahun 1920. Warga Rusia, sebagian besar negara CIS lebih akrab dengan Analgin. Milik obat penghilang rasa sakit termurah, tetapi memiliki banyak efek samping.

Di Swedia, Norwegia, Jepang, dan negara-negara lain, telah dilarang sejak 1970 karena membawa risiko pengembangan agranulositosis (patologi sistem hematopoietik terkait dengan penurunan jumlah sel darah putih). Di Jerman, dijual secara eksklusif dengan resep dokter. Sehubungan dengan popularitas dan ketersediaan obat dan rekan strukturalnya di Rusia, penting untuk memahami jenis obat apa itu dan mencari tahu betapa berbahayanya natrium Metamizole dan kapan dapat digunakan.

Informasi umum tentang obat

Dalam terminologi medis, obat tersebut memiliki nama - Metamizol natrii atau Metamizole sodium. Ini adalah analgesik non-narkotika, antipiretik. Dalam bentuk murni terlihat seperti bubuk putih berbentuk kristal, tidak berbau.

Ini hancur dalam kondisi kelembaban tinggi, karena itu terlarut dengan baik dalam air. Larutan berair memiliki pH 6-7,5. Sedikit larut dalam alkohol 96%, hampir tidak larut dalam aseton, kloroform atau eter. Fitur penting dari metamizole adalah efek antiinflamasi yang lemah. Sedikit mempengaruhi selaput lendir saluran pencernaan, metabolisme air-garam.

Kelompok obat-obatan, INN, ruang lingkup

Milik kelompok NSAID, Pyrazolones. Nama internasional tanpa izin adalah Metamizole sodium. Lingkup penggunaan utama adalah penyakit yang disertai dengan rasa sakit yang tajam, yaitu dapat digunakan untuk:

  • demam dari segala asal;
  • nyeri ringan, sedang dari berbagai jenis.

Bentuk rilis dan harga, rata-rata di Rusia

Metamizole diproduksi dalam bentuk sediaan yang disajikan dalam tabel. Harga tergantung pada produsen, komponen tambahan.

Komposisi dan sifat farmakologis

Metamizole adalah komponen aktif dari banyak analgesik non-narkotika. Komposisi kimianya termasuk garam natrium dari asam metanasulfonat, terutama sebagai monohidrat. Merupakan turunan dari pirazolon. Bentuk sediaan yang berbeda mengandung komponen tambahan. Tablet termasuk tepung kentang, kalsium stearat, asam stearat. Untuk lilin, ini adalah supposir, lemak padat murni.

NVPS seri pirazolon. Menciptakan efek analgesik, antipiretik ringan, antiinflamasi. Metamizol berkontribusi pada penghambatan respon nyeri yang terpusat di sepanjang ikatan saraf Gaulle, Burah. Pada saat yang sama mempengaruhi rangsangan pusat-pusat thalamik, yang bertanggung jawab atas intensitas rasa sakit. Meningkatkan ambang sensitivitas terhadap rasa sakit, melemaskan otot-otot polos.

Mempercepat panas, sehingga memberikan efek antipiretik, anti-demam. Mengurangi aktivitas respon inflamasi, karena mengurangi jumlah radikal bebas, endoperacidi. Jika masuk ke perut, larut dalam jus lambung, lalu masuk ke usus kecil, obat diserap dengan baik.

Kemudian - proses hidrolisis, sebagai akibatnya, metabolit aktif dalam darah. Dalam bentuk metabolisme tidak aktif, itu tidak masuk ke dalam darah (sejumlah kecil mungkin masuk plasma, tetapi hanya setelah pemberian IV). Bahan aktif sebagian dapat melewati plasenta, juga ke dalam ASI.

Efeknya terjadi dalam 20-40 menit. Efek maksimum akan muncul dalam waktu sekitar dua jam. Penghancuran terakhir dilakukan oleh hati. Diekskresikan terutama dengan urin, hingga lima jam.

Analog

Obat yang paling umum dengan bahan dasar yang sama:

  1. Analgin - opsi paling populer, tersedia dalam bentuk serupa.
  2. Baralgin - termasuk pitofenon hidroklorida, fenpiverinium hidroklorida, laktosa monohidrat.
  3. Optalgin - digunakan untuk nyeri ringan, sedang, lesi tidak spesifik pada mukosa mulut.
  4. Spazdolzin Anak - kombinasi analgesik non-narkotika dengan antispasmodik ringan.

Indikasi dan batasan

Tujuan dari obat ini diindikasikan untuk sindrom nyeri dari asal yang berbeda. Berlaku untuk:

  • neuralgia dari berbagai asal;
  • arthralgia;
  • demam asal infeksi;
  • mialgia;
  • rasa sakit selama dismenore;
  • gigitan serangga;
  • kranialgia.
  • intoleransi terhadap pirazolon dan turunannya, aspirin;
  • kehamilan;
  • masa menyusui;
  • usia hingga 5 tahun;
  • rinitis alergi yang sebelumnya ada, konjungtivitis setelah analgesik nonsteroid;
  • dengan darah yang tertekan (agranulomatosis, sitostatik, neutropenia infeksi);
  • anemia hemolitik herediter karena defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase;
  • dengan gagal ginjal atau hati dekompensasi.

Kontraindikasi relatif adalah asma bronkial (prostaglandin atau "aspirin", karena risiko alergi meningkat), penyakit ginjal kronis, ketidakstabilan sirkulasi darah (misalnya, dalam kasus cedera kompleks, syok), penyalahgunaan alkohol jangka panjang. Tidak dapat digunakan untuk sakit akut di perut dan lain-lain, itu mempersulit diagnosis. Pertama, penting untuk mengetahui alasannya.

Aturan untuk asupan dan dosis

Menurut petunjuk penggunaan yang diberikan oleh pabrik, dosis natrium Metamizole harus dihitung sesuai dengan skema yang disajikan dalam tabel.

Analgin (500 mg, Himfarm AO) Metamizole Sodium

Instruksi

  • Rusia
  • азазша

Nama dagang

Nama non-eksklusif internasional

Bentuk Dosis

500 mg tablet

Komposisi

Satu tablet berisi

bahan aktif - metamizole sodium 500.0 mg,

eksipien: pati kentang, bedak, silika koloid anhidrat dioksida (aerosil), kalsium stearat.

Deskripsi

Tablet berwarna putih atau agak kekuningan, berbentuk silinder datar dengan talang, dengan risiko di satu sisi, di sisi lain ada logo perusahaan dalam bentuk salib.

Kelompok farmakoterapi

Analgesik. Analgesik - antipiretik lainnya. Pirazolon.

Kode ATH N02BB02

Sifat farmakologis

Farmakokinetik

Setelah konsumsi, natrium metamizol cepat diserap dan dihidrolisis dalam saluran pencernaan untuk membentuk metabolit aktif dari 4-metil-amino-antipirin, yang setelah penyerapan dimetabolisme menjadi 4-formil-amino-antipirin dan metabolit lainnya. Konsentrasi efektif dari total metabolit dipyrone adalah 10 μg / ml dan dicapai dalam 20-40 menit setelah pemberian, konsentrasi maksimum dicapai dalam 2 jam setelah pemberian. Pada pasien dengan sirosis hati, waktu paruh 4-N-methylaminoantipyrine meningkat tiga kali lipat dan sekitar 10 jam.

Metabolit aktif natrium metamizole secara reversibel terikat dengan protein plasma sekitar 50%. Bagian terbesar dari dosis diekskresikan dalam urin dalam bentuk metabolit.

Farmakodinamik

Analgin memiliki efek analgesik, antipiretik, dan antiinflamasi yang lemah. Ini adalah turunan dari pirazolon.

Mekanisme kerja dikaitkan dengan penghambatan aktivitas siklooksigenase tipe I dan II. Akibatnya, kaskade arachidonic dari sintesis eicosanoid diblokir dan pembentukan prostaglandin PgE2, PgF2, dan bradykinin terganggu. Dalam inti sistem antinociceptive, analgin meningkatkan sekresi asam kinurenat, yang menghambat konduksi impuls nyeri (karena pengaruhnya terhadap reseptor NMDA).

Ini mencegah konduksi impuls rasa sakit dari reseptor ekstra dan proprioseptif di sepanjang balok Gaulle dan Burdach, meningkatkan ambang batas untuk rangsangan pusat nyeri thalamus yang menyakitkan. Pada saat yang sama, itu meningkatkan perpindahan panas, mengurangi aktivitas pusat pengatur termo hipotalamus.

Analgin memiliki efek antiinflamasi yang lemah, sedikit mempengaruhi metabolisme air-garam (natrium dan retensi air) dan selaput lendir saluran pencernaan. Ini memiliki efek antispasmodik pada otot-otot halus saluran kemih dan empedu.

Indikasi untuk digunakan

- sindrom nyeri berbagai etiologi, sedang dan berat

intensitas tahan terhadap pengobatan lain

- sindrom demam pada infeksi akut dan inflamasi

penyakit yang resisten terhadap pengobatan lain

Dosis dan pemberian

Obat ini diminum setelah makan. Tablet harus diminum dengan air yang cukup.

Orang dewasa dan anak di atas 15 tahun diresepkan 250-500 mg (½-1 tablet) 2-3 kali sehari.

Dosis maksimum untuk orang dewasa: tunggal - 1 g (2 tablet), setiap hari - tidak lebih dari 3 g (6 tablet).

Durasi pengobatan tidak lebih dari 5 hari ketika diresepkan sebagai anestesi dan tidak lebih dari 3 hari sebagai antipiretik.

Meningkatkan dosis harian obat atau lamanya pengobatan hanya mungkin di bawah pengawasan dokter.

Efek samping

- mual, muntah, anoreksia, nyeri epigastrium, perut kembung,

- sakit kepala, pusing, agitasi, lekas marah

- reaksi alergi (ruam kulit, gatal, angioedema),

eritema multiforme eksudatif (sindrom Stevens-Johnson),

nekrolisis epidermal toksik (sindrom Lyell),

sindrom bronkospastik, syok anafilaksis

- paresthesia, tinnitus, penglihatan kabur, tremor, depresi

- agranulositosis, leukopenia, anemia, trombositopenia (dengan jangka waktu lama)

- hipotensi arteri, aritmia jantung

- oliguria, anuria, proteinuria, disfungsi ginjal,

Kontraindikasi

- hipersensitif terhadap analgin, turunan lainnya

pirazolon (fenilbutazon, tribuzon) atau bahan pelengkap lainnya

- gagal hati dan / atau ginjal

- penekanan hematopoietik (agranulositosis, sitotoksik atau

neutropenia infeksiosa), anemia, leukopenia

- tukak lambung dan tukak duodenum, gastrointestinal

- serangan asma bronkial, urtikaria, rinitis akut dalam sejarah,

terkait dengan penggunaan asam asetilsalisilat atau lainnya

obat antiinflamasi nonsteroid

- anak-anak hingga 15 tahun

- kehamilan dan menyusui

Interaksi obat

Dengan penggunaan simultan dengan analgesik lain, obat antiinflamasi antipiretik dan nonsteroid, peningkatan efek toksik yang timbal balik dimungkinkan.

Aksi Analgin ditingkatkan ketika dikombinasikan dengan barbiturat, kodein, H2-blocker dari reseptor histamin, anaprilin (karena inaktivasi obat yang lebih lambat).

Meningkatkan risiko leukopenia bila dikombinasikan dengan tiamazol dan obat-obatan sitotoksik.

Analgin menggantikan zat pereduksi gula oral dari ikatan dengan protein plasma dan, dengan demikian, meningkatkan efeknya.

Ini meningkatkan aktivitas antikoagulan tidak langsung, glukokortikosteroid dan indometasin karena perpindahan mereka dari hubungan dengan protein plasma.

Analgin meningkatkan efek obat penenang dari etil alkohol.

Analgin menurunkan konsentrasi cyclosporin A dalam plasma.

Dengan penggunaan simultan dengan turunan fenotiazin, pengembangan hipertermia berat adalah mungkin.

Antidepresan trisiklik, kontrasepsi oral kombinasi dan allopurinol memperlambat metabolisme Analgin dan meningkatkan toksisitasnya, sedatif dan ansiolitik meningkatkan efek analgesik dari Analgin.

Dengan penggunaan simultan dengan antispasmodik myotropik (drotaverin, papaverine, pitofenon) dan m-holinoblokatorami (fenpiverinium bromide, platifillin, atropine), peningkatan bersama aktivitas analgesik, spasmolitik dan antipiretik dari kombinasi ini diamati.

Kafein meningkatkan efek obat.

Dengan penggunaan simultan dengan penginduksi enzim mikrosomal hati, efektivitas Analgin dapat dikurangi.

Instruksi khusus

Penggunaan jangka panjang dari Analgin

Jika perlu, penggunaan rutin Analgin selama 5 hari harus dipantau gambar mingguan darah perifer.

Nyeri perut akut

Dianjurkan untuk tidak menggunakan Analgin untuk menghilangkan sakit perut akut sebelum mencari tahu penyebabnya.

Gunakan pada orang dengan patologi sistem kardiovaskular

Kontrol hemodinamik yang hati-hati diperlukan, terutama pada pasien dengan tingkat tekanan sistolik di bawah 100 mmHg. Seni atau dengan ketidakstabilan sirkulasi darah (misalnya, infark miokard, banyak trauma, mulai syok), dengan riwayat penyakit ginjal (pielonefritis, glomerulonefritis), serta pada individu dengan ketergantungan alkohol.

Jika terjadi kemunduran tak terduga pada kondisi umum pasien selama perawatan dengan Analgin, dimanifestasikan oleh demam, radang selaput lendir mulut dan faring (stomatitis nekrotik, angina nekrotik purulen), hidung (sinusitis), peningkatan ESR, obat harus dihentikan segera, karena. Gejala-gejala ini dapat dikaitkan dengan perkembangan agranulositosis.

Penghapusan produk biotransformasi urin dengan urin dapat menyebabkan pewarnaan urin berwarna merah, yang tidak memiliki signifikansi klinis dan menghilang setelah penghentian obat.

Penggunaan pediatrik

Tidak disarankan untuk menggunakan Analgin pada anak di bawah 15 tahun.

Fitur efek obat pada kemampuan mengendarai kendaraan atau mesin yang berpotensi berbahaya

Penerimaan Analgin tidak memengaruhi kemampuan mengendarai kendaraan bermotor atau mesin yang berpotensi berbahaya, tetapi kehati-hatian harus dilakukan saat digunakan untuk waktu yang lama.

Overdosis

Gejala: mual, muntah, nyeri epigastrium, hipotermia, tekanan darah rendah, takikardia, sesak napas, tinnitus, kantuk, gangguan kesadaran, delirium, hati akut dan / atau gagal ginjal, kejang-kejang, kelumpuhan otot-otot pernapasan, agranulositosis.

Pengobatan: pengangkatan obat, lavage lambung, minum obat pencahar garam dan karbon aktif untuk mencegah penyerapan obat di lambung dan usus, terapi simtomatik yang bertujuan menjaga fungsi vital. Melakukan diuresis paksa dan pemberian natrium bikarbonat ke urin alkali mempercepat ekskresi obat. Tidak ada penawar khusus untuk natrium metamizole. Metabolit utama metamizol (4-methylaminoantipirin) dapat diturunkan dengan hemodialisis, hemofiltrasi, hemoperfusi dan pertukaran plasma. Dengan perkembangan sindrom kejang - pemberian diazepam intravena dan barbiturat berkecepatan tinggi.

Bentuk rilis dan kemasan

Pada 10 tablet dalam kemasan strip blister dari film polivinil klorida dan aluminium foil.

Kemasan sel yang diuraikan ditempatkan dalam kotak kardus.

Petunjuk yang disetujui untuk penggunaan medis di negara bagian dan bahasa Rusia dimasukkan ke dalam kemasan kelompok dengan jumlah paket.

Kondisi penyimpanan

Simpan di tempat yang kering dan gelap pada suhu tidak melebihi 30 ° C.

Jauhkan dari jangkauan anak-anak!

Umur simpan

Setelah tanggal kedaluwarsa obat tidak berlaku.

Ketentuan penjualan farmasi

Pabrikan

Chimpharm JSC, Kazakhstan,

Shymkent, st. Rashidova, b / n, t / f: 560882

Pemegang Sertifikat Pendaftaran

Chimpharm JSC, Kazakhstan

Alamat organisasi yang menerima klaim dari konsumen tentang kualitas produk (barang) di Republik Kazakhstan

Pereda nyeri efektif untuk nyeri sendi - Metamizol

Metamizole sodium (nama dagang - "Analgin") - obat anestesi yang dikembangkan pada awal abad ke-20. Pada saat itu, itu cukup luas karena efisiensinya yang relatif tinggi, dan juga karena biayanya yang rendah. Namun, dalam pengobatan modern, obat ini hanya digunakan dalam kasus-kasus ekstrem, lebih memilih obat anti-inflamasi non-steroid.

Bentuk komposisi dan rilis

Metamizole sodium tersedia dalam berbagai bentuk untuk kemudahan penggunaan:

  1. Tablet putih-abu-abu - 500 mg zat aktif. Untuk menyederhanakan dosis, setiap dragee dibagi berdasarkan risiko. 1 blister termasuk 10 tablet;
  2. Supositoria rektal dengan warna kuning-putih atau putih murni mengandung 100 atau 250 mg bahan aktif, serta supposire, lemak padat;
  3. Solusi untuk injeksi 500 mg dalam 1 ml. Tersedia dalam 1 ml atau 2 ml ampul kaca.

Selain itu, produk-produk gabungan juga tersedia, yang meliputi pitofenone dan fenpiverinium bromide bersama dengan metamizole sodium. Nama dagang obat ini adalah "Baralgin." Efek beragam dari zat yang menyusun komposisi memungkinkan untuk memperkuat anestesi, serta efek anti-inflamasi dari penggunaan obat.

Sediaan kombinasi lain yang mengandung Metamizole dengan dosis yang sama adalah Andipal. Ini digunakan dalam sindrom nyeri yang terkait dengan vasospasme, nyeri migrain, serta dalam bentuk hipertensi ringan. Produk ini meliputi: bendazole, metamizole sodium, papaverine, phenobarbital.

Tindakan farmakologis

Metamizole sodium termasuk dalam obat-obatan non-narkotika dari seri pirazolon. Ini memiliki efek analgesik yang kuat, serta antipiretik ringan. Ini menghambat aktivitas enzim siklooksigenase, menghambat sintesis mediator inflamasi dari asam arakidonat. Metamizole juga menunda penyebaran impuls nyeri, secara signifikan meningkatkan transfer panas.

Setelah tertelan, obat ini sepenuhnya diserap. Ini diproses di dinding usus, menghasilkan metabolit aktif. Dalam bentuk yang tidak berubah, metamizol tidak terdaftar dalam darah, jumlah yang tidak signifikan dicatat dalam plasma setelah pemberian parenteral. Metabolit aktif berikatan dengan protein darah rata-rata sebesar 50-60%. Benar-benar dihancurkan oleh hati.

Indikasi untuk digunakan

Daftar penyakit dan kondisi di mana metamizole digunakan cukup luas. Itu termasuk:

  • Arthralgia;
  • Kondisi rheumatoid;
  • Sakit kepala, sakit gigi;
  • Osteochondrosis;
  • Nyeri otot;
  • Hati, kolik usus;
  • Sakit jantung dengan infark miokard;
  • Peradangan pleura;
  • Sindrom menstruasi;
  • Neuralgia;
  • Sindrom nyeri dengan cedera, luka bakar;
  • Nyeri pada peritonitis, radang pankreas, perforasi esofagus;
  • Radang selaput dada;
  • Herpes zoster;
  • Nyeri pada penyakit infeksi pada kulit dan organ dalam;
  • Suhu tubuh tinggi.

Instruksi metamizole sodium untuk digunakan

Dosis tablet bentuk obat adalah 250-500 mg (1 / 2-1 tablet) tiga kali sehari. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan: tunggal hingga 1000 mg (2 tablet), setiap hari hingga 3 g (6 tablet). Dosis tunggal untuk bayi tidak boleh melebihi:

  • 2-3 tahun - 0,05-0,1 g;
  • 4-5 tahun - 0,1-0,2 g;
  • 6-7 tahun - 0,2 g;
  • Berusia 8-14 tahun - 0,25-0,3 g.

Frekuensi penerimaan pada usia anak-anak - tidak lebih dari tiga kali sehari.

Intramuskular atau intravena, metamizole diresepkan untuk nyeri akut 0,25-0,5 g tiga kali sehari. Dosis tunggal terbesar tidak boleh melebihi 1 g, dan setiap hari - 2 g. Untuk anak-anak, obat ini diresepkan pada tingkat 5-10 mg / kg, tergantung pada intensitas nyeri, 2-3 kali per hari. Pemberian intravena pada anak-anak tidak dianjurkan.

Saat melakukan injeksi, Anda harus memperhatikan suhu obat. Solusinya harus dipanaskan sampai suhu tubuh. Karena risiko tekanan darah turun dengan cepat, kabinet harus dilengkapi dengan obat-obatan yang diperlukan untuk terapi anti-shock.

Penyebab paling umum dari penurunan tekanan darah adalah terlalu cepat untuk memberikan obat. Oleh karena itu, laju injeksi tidak boleh melebihi 1 ml / menit. Prosedur ini dilakukan ketika pasien dalam posisi terlentang, dengan pemantauan tekanan darah, pernapasan dan denyut nadi yang konstan.

Lilin diperkenalkan secara rektal dalam posisi "berbaring". Dosis tunggal dewasa dapat 600 atau 1000 mg. Ketika merawat anak-anak, perlu untuk menggunakan obat dalam dosis pediatrik 200 mg:

  • 6 bulan - 1 tahun - 0,1 g (setengah dari lilin);
  • 1-3 tahun - 0,2 g;
  • 4-7 tahun - 0,2-0,4 g;
  • Berusia 8-14 tahun - 0,3-0,5 g.

Efek samping

Efek negatif saat mengambil Metamizole sodium kadang-kadang cukup parah dan dapat disertai dengan berbagai jenis komplikasi. Fenomena alergi yang paling umum terjadi: angioedema, angioedema, sindrom spastik bronkial, urtikaria, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal (toksik), syok.

Reaksi negatif terhadap pemberian metamizole juga dapat muncul dari sistem kemih. Kemungkinan kerusakan ginjal, ekskresi protein berlebihan, anuria, oliguria, nefritis, urin merah.

Pelanggaran dapat terjadi dalam pekerjaan sistem darah. Ada kemungkinan agranulositosis, trombositopenia atau leukopenia.

Overdosis

Konsumsi obat yang berlebihan secara tak sengaja disertai dengan hipotensi berat, tinitus, takikardia berat, dan kemunculan kesiapan kejang. Muntah, peningkatan suhu tubuh, dan kantuk sering terjadi.

Pengobatan overdosis bersifat simtomatik. Hal ini diperlukan untuk menginduksi muntah, memaksakan diuresis, dan juga meresepkan obat pencahar kepada pasien. Selanjutnya, lakukan terapi pemeliharaan dengan kontrol laboratorium dan indikator fisik.

Instruksi khusus

Terapi dengan natrium metamizole pada pasien yang menerima obat sitotoksik, serta pada anak di bawah 5 tahun harus di bawah pengawasan dokter. Intoleransi terhadap obat terjadi sangat jarang. Risiko efek samping ketika diberikan secara intravena jauh lebih tinggi daripada setelah menerapkan bentuk tablet.

Pada pasien dengan diagnosis asma bronkial, pollinosis memiliki risiko lebih tinggi terkena reaksi alergi. Dengan penggunaan jangka panjang dalam dosis besar, urin bisa berubah menjadi merah, nilai terapeutik dari keadaan ini tidak, cepat berlalu setelah berhenti.

Jangan menggunakan obat selama lebih dari 5 hari karena myelotoxicity. Penggunaan metamizol dalam nyeri perut akut sangat dilarang sampai penyebab patologi telah diklarifikasi. Penderita hipotensi dengan tekanan darah kurang dari 100 mm. Hg Seni obat ini diresepkan dengan sangat hati-hati.

Interaksi dengan obat lain

Jangan mencampur natrium Metamizole dengan obat lain dalam jarum suntik yang sama karena kemungkinan intoleransi farmasi. Zat aktif meningkatkan aksi etanol, mengurangi konsentrasi siklosporin dalam darah.

Satu kali penggunaan analgesik atau antidepresan lainnya dapat meningkatkan efek toksik obat. Efektivitas Metamizole berkurang dengan terapi bersama dengan barbiturat, fenilbutazon. Efek analgesik obat ini meningkat secara signifikan oleh obat penenang dan obat penenang.

Metamizole dan analognya

Sinonim penuh dari obat pada zat utama adalah "Analgin" dan "Maksigan." Ada juga sejumlah besar obat-analog yang memiliki efek serupa pada tubuh:

  • Pentalgin;
  • "Benalgin" (dengan penambahan kafein);
  • Sedalgin;
  • Tempalgin.

Resep Metamizol Latin

Metamizoli natrii 0,5 No. 10, 1 tablet untuk sindrom nyeri yang ditandai.

Ulasan narkoba

Pendapat pasien tentang alat ini dalam banyak kasus adalah positif. Obat ini membantu dengan sindrom nyeri dari berbagai etiologi, sambil menyebabkan sejumlah kecil efek samping.

Svetlana, 30 tahun, Moscow “Pereda nyeri yang luar biasa. Selamat dengan sakit kepala akut, serta sakit gigi. Juga, obat membantu dengan masalah dengan sendi, osteochondrosis dan masalah lain dengan sistem muskuloskeletal. Kerugiannya, sangat jarang. "

Vladimir, 58 tahun, Chelyabinsk “Dari obat-obatan modern, saya tidak menemukan kesamaan dalam hal efektivitas. Sakit kepala, sakit gigi, masalah pada persendian, Anda bisa menyelesaikan semuanya. Istri juga membantu masalah perempuan. "

Metamizole Sodium

Metamizol sodium (Novolat. Metamizol natrii, di Rusia lebih dikenal sebagai "Analgin") adalah obat, analgesik dan antipiretik dari kelompok pirazolon. Di banyak negara, ditarik dari peredaran karena risiko agranulositosis.

Konten

Sejarah

Di sejumlah negara, termasuk Swedia (sejak 1972), AS (sejak 1977), Jepang, Australia, dan sejumlah negara Uni Eropa, metamizole dilarang karena efek samping, terutama karena risiko agranulositosis (ketika komplikasi mengerikan ini terjadi probabilitas kematian diperkirakan sekitar 7% - dalam hal ketersediaan perawatan medis). Pada 1970-an, ketika larangan penggunaan obat ini mulai muncul, penilaian risiko untuk agranulositosis secara signifikan ditaksir dibandingkan dengan data pada akhir 1990-an (sekarang risiko komplikasi ini diperkirakan sekitar 0,2-2 kasus per juta orang). hari penggunaan); namun demikian, larangan tetap ada di sebagian besar negara, karena obat ini memiliki banyak alternatif yang tersedia, termasuk aspirin, parasetamol, ibuprofen. Di Jerman, metamizole hanya tersedia dengan resep dokter. Di Rusia, sejak 2009, metamizol telah dikeluarkan dari daftar obat-obatan untuk penerima manfaat, tetapi telah disimpan dalam penjualan gratis.

Farmakologi

Mengacu pada NSAID, sekelompok turunan pirazolon. Mekanisme kerjanya mirip dengan NSAID lainnya (secara nonselektif memblok COX dan mengurangi pembentukan prostaglandin dari asam arakidonat). Mengganggu pelaksanaan impuls ekstra dan proprioseptif yang menyakitkan di sepanjang balok Gaulle dan Burdach, meningkatkan ambang rangsangan dari pusat thalamic sensitivitas nyeri, meningkatkan perpindahan panas.

Ciri khasnya adalah sedikit keparahan efek antiinflamasi, akibatnya obat tersebut hanya memiliki sedikit efek pada metabolisme air garam (Na + dan retensi air) dan selaput lendir saluran pencernaan. Ini memiliki analgesik, antipiretik dan beberapa antispasmodik (dalam kaitannya dengan otot polos saluran kemih dan empedu). Efeknya berkembang setelah 20-40 menit setelah konsumsi dan mencapai maksimum setelah 2 jam. Sebagai obat penurun panas, ia lebih efektif daripada aspirin, ibuprofen, dan parasetamol. [1]

Baik dan cepat diserap di saluran pencernaan. Di dinding usus, dihidrolisis untuk membentuk metabolit aktif - metamizole tidak berubah tidak ada dalam darah (hanya setelah pemberian intravena, konsentrasi yang tidak signifikan ditemukan dalam plasma). Komunikasi metabolit aktif dengan protein adalah 50-60%. Dimetabolisme di hati, diekskresikan oleh ginjal. Dalam dosis terapi, menembus ke dalam ASI.

Indikasi

Sindrom demam (penyakit menular dan inflamasi, gigitan serangga - nyamuk, lebah, lalat, dll., Komplikasi pasca transfusi); Sindrom nyeri (ringan hingga sedang): termasuk neuralgia, mialgia, artralgia, kolik bilier, kolik usus, kolik ginjal, trauma, luka bakar, penyakit dekompresi, herpes zoster, skiatika, miositis, sindrom nyeri pasca operasi, sakit kepala, sakit gigi, algomenore, dll.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas, penghambatan hematopoiesis (agranulositosis, neutropenia cytostatic atau infektif), gagal hati dan / atau ginjal, anemia hemolitik herediter yang berhubungan dengan glukosa-6-fosfat dehidrogenase, "asma" asma, anemia, leukopenia, kehamilan (), jika Anda memiliki dehidrasi, anemia, anemia, anemia, hipertensi, dan gagal ginjal. 6 minggu terakhir), periode laktasi. Dengan hati-hati. Periode neonatal (hingga 3 bulan), penyakit ginjal (pielonefritis, glomerulonefritis - termasuk riwayat), penyalahgunaan etanol dalam waktu lama. Pemberian intravena kepada pasien dengan tekanan darah sistolik di bawah 100 mm Hg. atau dengan ketidakstabilan sirkulasi darah (misalnya, pada latar belakang infark miokard, banyak trauma, syok mulai).

Regimen dosis

Di dalam, 250-500 mg 2-3 kali sehari, dosis tunggal maksimum - 1 g, setiap hari - 3 g Dosis tunggal untuk anak-anak 2-3 tahun - 50-100 mg, 4-5 tahun - 100-200 mg, 6-7 tahun - 200 mg, 8-14 tahun - 250-300 mg, frekuensi pemberian - 2-3 kali sehari. Intramuskular atau intravena (terutama dengan nyeri hebat): untuk orang dewasa - 250-500 mg 3 kali sehari. Dosis tunggal maksimum - 1 g, harian - 2 g. Anak-anak diresepkan dengan kecepatan 5-10mg / kg 2-3 kali sehari. Anak-anak hingga 1 tahun, obat ini hanya diberikan secara intramuskular. Larutan injeksi untuk injeksi harus memiliki suhu tubuh. Dosis lebih dari 1 g harus diberikan secara intravena. Diperlukan adanya kondisi untuk terapi anti-shock. Penyebab paling umum dari penurunan tajam dalam tekanan darah adalah laju injeksi yang terlalu tinggi, dan oleh karena itu pemberian intravena harus dilakukan secara perlahan (dengan kecepatan tidak lebih dari 1 ml / menit), ketika pasien berbaring, di bawah kendali tekanan darah, denyut jantung dan jumlah nafas. Penggunaan dubur - untuk orang dewasa - 300, 650 dan 1000 mg. Dosis untuk anak-anak tergantung pada usia anak dan sifat penyakit, disarankan untuk menggunakan lilin anak-anak untuk 200 mg: dari 6 bulan hingga 1 tahun - 100 mg, dari 1 tahun hingga 3 tahun - 200 mg, dari 3 hingga 7 tahun - 200-400 mg, dari 8 hingga 14 tahun - 200-600 mg. Setelah pengenalan supositoria, anak harus di tempat tidur.

Efek samping

  1. Dari sistem kemih:
    • disfungsi ginjal,
    • oliguria,
    • anuria,
    • proteinuria,
    • nefritis interstitial,
    • pewarnaan urin berwarna merah.
  2. Reaksi alergi:
    • urtikaria (termasuk pada konjungtiva dan selaput lendir nasofaring),
    • angioedema,
    • dalam kasus yang jarang terjadi:
      • eritema eksudatif ganas (sindrom Stevens-Johnson),
      • nekrolisis epidermal toksik (sindrom Lyell),
      • sindrom bronkospastik,
      • syok anafilaksis.
  3. Dari sisi organ pembentuk darah:
    • agranulositosis
    • leukopenia,
    • trombositopenia.
  4. Lainnya:
    • menurunkan tekanan darah.
  5. Reaksi lokal:
    • dengan pemberian intramuskuler, infiltrat mungkin terjadi di tempat injeksi dengan pembentukan abses selanjutnya tanpa pengobatan atau keadaan sistem perlindungan tubuh yang melemah.

Overdosis

Gejala

Mual, muntah, gastralgia, oliguria, hipotermia, menurunkan tekanan darah, takikardia, sesak napas, tinitus, kantuk, delirium, penurunan kesadaran, agranulositosis akut, sindrom hemoragik, gagal ginjal akut dan / atau gagal hati, kejang-kejang, kelumpuhan otot-otot pernapasan.

Pengobatan overdosis

Lavage lambung, pencahar saline, karbon aktif; melakukan diuresis paksa, hemodialisis, dengan perkembangan sindrom kejang - pemberian obat antikonvulsan intravena (khususnya, diazepam) dan barbiturat yang bekerja cepat.

Instruksi khusus

Ketika merawat anak-anak di bawah 5 tahun dan pasien yang menerima obat sitotoksik, natrium Metamizole harus diambil hanya di bawah pengawasan medis. Intoleransi sangat jarang, tetapi ancaman syok anafilaksis setelah pemberian obat intravena relatif lebih tinggi daripada setelah mengambil obat di dalam. Pasien dengan asma bronkial dan polinosis atopik memiliki peningkatan risiko reaksi alergi. Agranulositosis dapat berkembang selama pemberian metamizole natrium, dan oleh karena itu deteksi kenaikan suhu yang tidak termotivasi, menggigil, sakit tenggorokan, kesulitan menelan, stomatitis, serta pengembangan vaginitis atau proktitis, memerlukan penarikan obat segera. Dengan penggunaan jangka panjang, perlu untuk mengontrol gambaran darah tepi. Penggunaan untuk menghilangkan nyeri perut akut (sebelum mengetahui alasannya) tidak dapat diterima. Untuk pemberian intramuskular perlu menggunakan jarum panjang. Kemungkinan pewarnaan urin berwarna merah karena pelepasan metabolit (tidak masalah).

Interaksi

Karena kemungkinan besar mengembangkan ketidakcocokan farmasi, tidak boleh dicampur dengan obat lain dalam jarum suntik yang sama. Meningkatkan efek etanol. Obat radiokontras, pengganti darah koloid, dan penisilin tidak boleh digunakan selama pengobatan dengan metamizol. Dengan pengangkatan siklosporin secara bersamaan mengurangi konsentrasi yang terakhir dalam darah. Metamizole, menggantikan obat hipoglikemik oral, antikoagulan tidak langsung, GCS dan indometasin dari hubungan dengan protein, meningkatkan aktivitas mereka. Fenilbutazon, barbiturat, dan hepatoinducer lainnya, walaupun secara bersamaan meresepkan, mengurangi efektivitas metamizol. Pemberian bersama dengan analgesik non-narkotika, antidepresan trisiklik, obat hormon kontrasepsi, dan allopurinol lainnya dapat meningkatkan toksisitas. Obat penenang dan ansiolitik (penenang) meningkatkan efek analgesik Metamizole. Tiamazol dan cytostatics meningkatkan risiko leukopenia. Efeknya ditingkatkan oleh kodein, penghambat reseptor H2-histamin dan propranolol (memperlambat inaktivasi). Obat myelotoxic meningkatkan hematotoksisitas obat.

Petunjuk penggunaan obat, analog, ulasan

Instruksi dari pills.rf

Menu utama

Hanya instruksi resmi terkini untuk penggunaan obat-obatan! Instruksi untuk obat-obatan di situs kami diterbitkan dalam bentuk yang tidak berubah, di mana mereka melekat pada obat-obatan.

Metamizole sodium *

OBAT-OBATAN LIBURAN PENERIMAAN DIIZINKAN OLEH PASIEN HANYA OLEH DOKTER. INSTRUKSI INI HANYA UNTUK PEKERJA MEDIS.

Deskripsi zat aktif Metamizole sodium * / Metamizolum natrium *.

Formula: C13H16N3O4SNa, nama kimia: Garam natrium [(2,3-dihydro-1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-1H-pyrazol-4-yl) methylamino] asam metanesulfonat (dan sebagai monohidrat).
Kelompok farmakologis: analgesik non-narkotika, termasuk obat antiinflamasi nonsteroid dan lainnya / NSAID - Pyrazolones.
Tindakan farmakologis: anti-inflamasi, analgesik, antipiretik.

Sifat farmakologis

Metamizole menghambat siklooksigenase, mengurangi pembentukan bradikinin, radikal bebas, endoperekisy, beberapa prostaglandin, menghambat peroksidasi lipid. Metamizole natrium mencegah impuls proprio dan ekstraseptual yang menyakitkan melewati bundel Burdaha dan Gaul, meningkatkan perpindahan panas, dan meningkatkan ambang batas rangsangan dari pusat-pusat yang peka-sakit di thalamus. Setelah tertelan, itu sepenuhnya dan cepat diserap. Ini terhidrolisis di dinding usus dengan pembentukan metabolit aktif - metamizole tidak berubah tidak ada dalam darah (hanya jika diberikan secara intravena, konsentrasi yang tidak signifikan terdeteksi dalam plasma). Metamizole, metabolit natrium aktif, terikat 50-60% pada protein plasma. Hati hancur. Dari tubuh diekskresikan oleh ginjal. Tindakan natrium metamizole berkembang setelah 20-40 menit dan menjadi maksimal setelah 2 jam.

Indikasi

Arthralgia, chorea, rematik; nyeri: gigi, sakit kepala, menstruasi, linu panggul, neuralgia, mialgia, pada infark paru, kolik (hati, ginjal, usus), infark miokard, trombosis jantung, pembedahan aneurisma aorta, proses inflamasi (pneumonia, radang selaput dada, miokardial luka bakar, cedera, penyakit dekompresi, tumor, herpes zoster, orkitis, peritonitis, pankreatitis, perforasi esofagus, priapisme, komplikasi pasca transfusi, pneumotoraks; Sindrom demam pada penyakit purulen akut, infeksi dan urologis (prostatitis), gigitan serangga (termasuk nyamuk, lebah, gadflies).

Dosis dan dosis metamizole sodium

Metamizol natrium diambil secara oral, disuntikkan secara intramuskular, intravena, rektal. Intramuskular atau intravena (dengan nyeri hebat) - 2 hingga 3 kali sehari, 1 hingga 2 ml larutan 25% atau 50%, dosis harian maksimum adalah 2 g; Anak-anak disuntikkan pada 0,1 - 0,5 ml. Di dalam, setelah makan, atau dubur 2 - 3 kali sehari, 250 - 500 mg, dosis tunggal maksimum adalah 1 g, setiap hari - 3 g. Untuk anak-anak 2 - 3 kali sehari, dosis biasa 2 - 3 tahun - 50 - 100 mg, 4 - 5 tahun - 100 - 200 mg, 6 - 7 tahun - 200 mg, 8 - 14 tahun - 250 - 300 mg.

Saat menggunakan metamizole natrium, dimungkinkan untuk menodai urine berwarna merah karena ekskresi metabolit. Kontrol dokter diperlukan ketika menggunakan metamizole natrium (karena ada insiden reaksi alergi yang tinggi, termasuk yang dengan hasil fatal, terutama ketika diberikan secara parenteral). Tidak direkomendasikan untuk penggunaan jangka panjang reguler karena myelotoxicity. Penggunaan natrium metamizole untuk menghilangkan sakit perut akut (sampai penyebabnya telah diklarifikasi) dikeluarkan. Saat meresepkan pasien dengan patologi sistem kardiovaskular, pemantauan parameter hemodinamik diperlukan. Ini digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan tekanan darah sistolik kurang dari 100 mm Hg. Art., Dengan indikasi riwayat penyakit ginjal (glomerulonefritis, pielonefritis), serta dengan riwayat alkohol yang panjang.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas, pelanggaran berat fungsi ginjal atau hati, depresi hematopoietik (neutropenia infeksi atau sitostatik, agranulositosis), anemia herediter hemolitik, yang berhubungan dengan defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase, asma bronkial (prostaglandin), menyusui, kehamilan.

Pembatasan penggunaan

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Penggunaan metamizole sodium dikontraindikasikan selama kehamilan. Selama terapi dengan metamizole, natrium harus berhenti menyusui.

Efek Samping dari Metamizole Sodium

Granulositopenia, trombositopenia, agranulositosis, perdarahan, nefritis interstitial, hipotensi, reaksi alergi (termasuk bronkospasme, sindroma Lyell, sindrom Stevens-Johnson, syok anafilaksis).

Interaksi natrium metamizole dengan zat lain

Efek natrium metamizole ditingkatkan oleh kodein, barbiturat, kafein, propranolol, H2-antihistamin. Tiamazol dan sarkolizin meningkatkan risiko leukopenia bila digunakan bersama dengan sodium metamizole. Obat penenang dan obat penenang meningkatkan efek analgesik natrium metamizole. Kontrasepsi oral, antidepresan trisiklik, allopurinol meningkatkan toksisitas natrium metamizole karena pelanggaran metabolisme. Kombinasi penggunaan metamizole natrium dengan turunan fenotiazin (termasuk klorpromazin) dapat menyebabkan peningkatan suhu tubuh yang jelas, dengan obat antiinflamasi nonsteroid lainnya, analgesik antipiretik - untuk saling meningkatkan toksisitas dan efek terkait. Fenilbutazon dan penginduksi lain dari enzim hati mikrosom melemahkan efek natrium metamizole. Obat myelotoxic mempotensiasi hematotoksisitas natrium metamizole. Metamizole sodium mempotensiasi efek sedatif alkohol. Metamizole sodium, yang berpindah dari hubungannya dengan protein plasma, meningkatkan aktivitas antikoagulan tidak langsung, agen hipoglikemik oral, indometasin, glukokortikosteroid. Metamizole sodium mengurangi cyclosporine plasma. Agen radiocontrast, penisilin, dan pengganti darah koloid sebaiknya tidak digunakan dalam pengobatan dengan metamizole sodium. Karena tingginya risiko ketidakcocokan farmasi, natrium metamizole tidak boleh dicampur dalam jarum suntik yang sama dengan obat lain.

Overdosis

Dalam kasus overdosis natrium metamizole, hipotermia, palpitasi, hipotensi berat, sesak napas, mual, tinnitus, muntah, kantuk, kelemahan, delirium, sindrom kejang, gangguan kesadaran berkembang; dapat mengembangkan sindrom hemoragik, agranulositosis akut, gagal hati akut, dan gagal ginjal. Diperlukan: menantang muntah, bilas lambung melalui tabung, penunjukan karbon aktif, pencahar salin dan melakukan alkalisasi darah, diuresis paksa, pengobatan simtomatik yang bertujuan mempertahankan fungsi vital.

Nama dagang obat dengan bahan aktif natrium metamizole

Di sebagian besar negara maju secara ekonomi, metamizole dilarang karena efek samping (Swedia (sejak 1972), Amerika Serikat (sejak 1977), Jepang, Australia, dan sejumlah negara Uni Eropa), khususnya karena risiko agranulositosis, atau penggunaannya terbatas secara signifikan. yang terutama menyangkut penggunaan pada anak-anak. Sejak 2009, metamizole sodium (analgin) telah dikeluarkan dari daftar obat-obatan untuk penerima manfaat di Rusia, tetapi telah disimpan secara gratis.